咪喹莫特乳膏屬于非核苷類異環(huán)胺類藥,有抗病毒及抗腫瘤作用,咪喹莫特乳膏為免疫反應(yīng)調(diào)節(jié)劑。在治療部位,本品能促進(jìn)多種細(xì)胞因子如白介素IL-1、IL-6、IL-8的產(chǎn)生,提高α-干擾素和腫瘤免疫反應(yīng)而產(chǎn)生抗病毒作用。動物實驗研究證明,家兔兔皮膚給藥的最大耐受量大于1600mg/m2;對嚙齒動物無致癌作用;八種不同致突變試驗表明無致突變;大鼠和家兔毒性試驗表明本品無致癌作用。通過誘導(dǎo)機體產(chǎn)生α干擾素等細(xì)胞因子而發(fā)揮作用.用于用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。
咪喹莫特乳膏的作用特點:
1、咪喹莫特本身對病毒沒有直接作用,而是刺激機體產(chǎn)生細(xì)胞素激發(fā)免疫應(yīng)答來消除疣組織和減少病毒的侵蝕。體內(nèi)外研究表明,咪喹莫特可誘導(dǎo)小鼠、大鼠、兔、豚鼠、猴及人類產(chǎn)生細(xì)胞素。種族交叉細(xì)胞培養(yǎng)試驗表明,主要的響應(yīng)細(xì)胞是單核/巨噬細(xì)胞;培養(yǎng)人類外周單核細(xì)胞(PBMC),產(chǎn)生了幾種IFN-α亞型、TNF-α、IL-1,6,6,10,12、MIP-1和MCP-1;預(yù)先給予γ-IFN處理,人單細(xì)胞THP-1才會產(chǎn)生響應(yīng),產(chǎn)生TNF-α、IL-1,6,8,但不產(chǎn)生IFN-α;對小鼠新鮮PBMC進(jìn)行相同的處理,產(chǎn)生與人類PBMC相同的細(xì)胞素;衰老巨噬細(xì)胞和牙槽巨噬細(xì)胞產(chǎn)生了相同的細(xì)胞素,小鼠RAW264.7和J774巨噬細(xì)胞族產(chǎn)生TNF-α和IL-6,不產(chǎn)生IFN-α。通過細(xì)胞試驗可以確證咪喹莫特能誘導(dǎo)產(chǎn)生IFN-α和TNF-α。
2、將人類纖維細(xì)胞和角化細(xì)胞與咪喹莫特或聚肌苷:聚胞苷混合物培養(yǎng)24小時發(fā)現(xiàn),角化細(xì)胞的IL-6和IL-8(沒有TNF-α)的mRNA有所增加,但僅檢測到了適量的IL-8的蛋白質(zhì),在高濃度下纖維細(xì)胞IL-8的分泌與角化細(xì)胞類似;咪喹莫特誘導(dǎo)細(xì)胞素分泌導(dǎo)致的細(xì)胞免疫應(yīng)答類似DTH應(yīng)答;咪喹莫特能激活HPV E7腫瘤基因轉(zhuǎn)染的荷瘤小鼠的抗腫瘤活性和DTH應(yīng)答;人體及動物試驗表明,咪喹莫特能升高2’5’-低聚腺苷酸合成酶,該酶可誘導(dǎo)產(chǎn)生干擾素抗病毒;干擾素和其它細(xì)胞素能活化NK細(xì)胞來殺死腫瘤細(xì)胞和病毒感染細(xì)胞,體內(nèi)、體外試驗表明,咪喹莫特能上調(diào)NK細(xì)胞活性,咪喹莫特刺激小鼠脾臟B細(xì)胞增生和活化,這種作用是直接作用,而不是細(xì)胞素介導(dǎo)的;咪喹莫特不直接增強T-淋巴細(xì)胞的活性,但在體外促有絲分裂反應(yīng)中能增加T-細(xì)胞IL-2的產(chǎn)生及增生,體內(nèi)試驗表明能增強T細(xì)胞活性;咪喹莫特能增加HSV感染的豚鼠IL-2的產(chǎn)生、T細(xì)胞增生及T細(xì)胞活性來加強細(xì)胞介導(dǎo)的免疫應(yīng)答。
3、咪喹莫特在產(chǎn)生誘導(dǎo)細(xì)胞素的濃度下,沒有直接的抗病毒和細(xì)胞毒作用,單細(xì)胞培養(yǎng)及動物感染證實了其間接的抗病毒作用。在體外,咪喹莫特處理的人類PBMCs抑制了多種病毒的復(fù)制;HSV感染的豚鼠模型證實了咪喹莫特在體內(nèi)的抗病毒作用;咪喹莫特能激發(fā)巨細(xì)胞感染的豚鼠和小鼠的抗病毒活性,咪喹莫特的抗病毒活性與感染Rift Valley熱病毒(本雅病毒屬)或Banzi病毒(黃病毒屬)的小鼠血清中IFN相關(guān)。
4、喹莫特是通過刺激單核巨噬細(xì)胞按特定次序產(chǎn)生一系列的細(xì)胞素激發(fā)人體先天和后天免疫應(yīng)答來產(chǎn)生抗病毒作用的。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:艾達(dá)咪喹莫特乳膏樂的注意事項:局部常可見紅斑、糜爛、表面脫落及水腫。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng),應(yīng)用溫和的肥皂水洗去藥物,皮膚反應(yīng)消退后可繼續(xù)治療。沒有應(yīng)用其它藥物治療生殖器和肛周疣后,立即應(yīng)用艾達(dá)樂的臨床經(jīng)驗,因此在任何先前使用藥品或外科手術(shù)治療生殖器/肛周疣后,傷口未愈合之前,并不推薦使用本品。艾達(dá)樂有加重皮膚炎癥的可能。